เซฟราดีน

เซฟราดีน (หรือที่รู้จักกันในชื่อซีเฟรดีน), 7-[D-2-อะมิโน-2(1,4ไซโคลเฮกซาดีน1-อิล) อะซีตามิโด]-3-เมทิล-8-0x0-5ไทอา-แอล-อะซาบิไซโคล[4.2.0] ออคต์-2- ene-2-carboxylic acid monohydrate (111 เป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่มเซฟาโลสปอรินกึ่งสังเคราะห์ ใช้รับประทาน ฉีดเข้ากล้าม และฉีดเข้าเส้นเลือดดำ โครงสร้างของเซฟราดีนคล้ายกับเซฟาเลซิน ต่างกันเพียงวงแหวน 6 ส่วน เซฟาเลซินมี 3 ชนิด พันธะคู่สร้างระบบอะโรมาติกในขณะที่ซีเฟรดีนมีพันธะคู่สองตัวในวงแหวนเดียวกัน ฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียของซีเฟรดีนนั้นคล้ายคลึงกับเซฟาเลซิน^[1].

รูปที่ 1 โครงสร้างทางเคมีของเซฟราดีน
ซีเฟรดีนเป็นผงผลึกสีขาวที่มีน้ำหนักโมเลกุลเท่ากับ 349.4^[2]- มีการพูดคุยถึงการสังเคราะห์ซีเฟรดีน^[3]- ซีเฟรดีนสามารถละลายได้อย่างอิสระในตัวทำละลายที่เป็นน้ำ มันคือสวิตเตอเรียนที่มีทั้งหมู่อัลคาไลน์อะมิโนและหมู่คาร์บอกซิลที่เป็นกรด ในช่วง pH 3-7 ซีเฟรดีนจะมีอยู่ในรูปของเกลือภายใน^[4]- Cephradine มีความคงตัวเป็นเวลา 24 ชั่วโมงที่ 25 นิ้วภายในช่วง pH 2-8 เนื่องจากมีความเสถียรในตัวกลางที่เป็นกรด จึงมีการสูญเสียการทำงานของน้ำในกระเพาะอาหารเพียงเล็กน้อย มีรายงานการสูญเสียน้อยกว่า 7%^[5].
ซีเฟรดีนมีความผูกพันกับโปรตีนในซีรั่มของมนุษย์อย่างอ่อน ยานี้มีการจับกับโปรตีนในซีรั่มน้อยกว่า 20%^[4]- ที่ความเข้มข้นของซีรั่ม 10-12 พิโกกรัม/มล. 6% ของยาทั้งหมดอยู่ในสารเชิงซ้อนที่จับกับโปรตีน การศึกษาอื่น^[6]พบว่าที่ความเข้มข้นรวม 10 พิโกกรัมต่อมิลลิลิตร 28% ของยาอยู่ในสถานะจับกับโปรตีน ที่ความเข้มข้นรวม 100 พิโกกรัม/มล. 30% ของยาอยู่ในสถานะที่จับกับโปรตีน การศึกษานี้ยังแสดงให้เห็นว่าการเติมซีรั่มในซีเฟรดีนช่วยลดการทำงานของยาปฏิชีวนะ การศึกษาอื่น^[2]แสดงให้เห็นว่าการจับโปรตีนของเซฟราดีนแตกต่างกันไปตั้งแต่ 8 ถึง 20% ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของยา อย่างไรก็ตาม การศึกษาของ Gadebusch และคณะ^[5]ไม่พบการเปลี่ยนแปลงใน MIC ของ cephradine ต่อ Staphylococcus aureus หรือ Escherichia coli หลังจากเติมซีรั่มของมนุษย์