คำอธิบายสั้น ๆ :
หมายเลข CAS:51322-75-9
สูตรโมเลกุล:C9H8ซีเอ็นเอ็น5S
น้ำหนักโมเลกุล:253.71
โครงสร้างทางเคมี：
| ข้อมูลพื้นฐาน | |
| ชื่อสินค้า | ทิซานิดีน |
| ระดับ | เกรดยา |
| รูปร่าง | ผงสีขาว |
| การทดสอบ | 99% |
| อายุการเก็บรักษา | 2 ปี |
| การบรรจุ | 25กก./ดรัม |
| เงื่อนไข | เก็บที่อุณหภูมิ -20°C |
โครงร่าง
Tizanidine เป็นอนุพันธ์ของเพนทีนเฮเทอโรไซคลิกไนโตรเจนของอิมิดาโซลีน 2 ชนิด โครงสร้างคล้ายกับโคลนิดีน ในปี 1987 มีการระบุไว้เป็นครั้งแรกในฟินแลนด์ว่าเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับอะดรีนาลีน α2 ส่วนกลาง ปัจจุบันใช้เป็นยาคลายกล้ามเนื้อส่วนกลางในคลินิก สามารถใช้รักษาอาการกล้ามเนื้อกระตุก เช่น โรคคอเอว และคอบิดได้ นอกจากนี้ยังสามารถใช้รักษาอาการปวดหลังการผ่าตัด เช่น หมอนรองกระดูกสันหลังและข้ออักเสบที่สะโพก มาจากโรคทางระบบประสาท เช่น โรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงเรื้อรัง อุบัติเหตุหลอดเลือดสมอง เป็นต้น
การทำงาน
ใช้เพื่อลดความตึงเครียดของกล้ามเนื้อโครงร่าง กล้ามเนื้อกระตุก และกล้ามเนื้อกระตุกของกล้ามเนื้อที่เกิดจากการบาดเจ็บของสมองและไขสันหลัง เลือดออกในสมอง โรคไข้สมองอักเสบ และโรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง (Multiple Sclerosis)
เภสัชวิทยา
โดยเลือกลดการปล่อยกรดอะมิโนที่ถูกกระตุ้นจากเซลล์ประสาทภายใน และยับยั้งกลไกหลายไซแนปติกที่เกี่ยวข้องกับความเครียดของกล้ามเนื้อ ผลิตภัณฑ์นี้ไม่ส่งผลต่อการส่งผ่านของประสาทและกล้ามเนื้อ เป็นที่ยอมรับกันดี ใช้ได้ผลดีกับอาการกล้ามเนื้อกระตุกเฉียบพลันและเจ็บปวดเฉียบพลัน และโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเรื้อรังที่เกิดจากไขสันหลังและสมอง สามารถลดความต้านทานของการเคลื่อนไหวแบบพาสซีฟ ลดอาการเกร็งและโคลนัส และเพิ่มความเข้มข้นของการเคลื่อนไหวโดยสมัครใจ
การใช้งาน
มีป้ายกำกับว่า Tizanidine มีจุดประสงค์เพื่อใช้เป็นมาตรฐานภายในสำหรับการหาปริมาณของ Tizanidine โดย GC- หรือ LC-mass spectrometry Tizanidine อาจใช้เป็นยายับยั้งโปรตีเอสหลักของ SARS-CoV-2 ได้
การใช้งานทางคลินิก
Tizanidine เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ adrenergic α2 ที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลาง ซึ่งใช้ในการรักษาภาวะกล้ามเนื้อเกร็งเรื้อรัง เช่น โรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง
กลไกการออกฤทธิ์
Tizanidine เป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่คล้ายคลึงกันจากส่วนกลางของ clonidine ที่ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในการลดอาการเกร็งที่เกี่ยวข้องกับอาการบาดเจ็บที่สมองหรือไขสันหลัง กลไกการออกฤทธิ์ในการลดอาการเกร็งแสดงให้เห็นการยับยั้งพรีไซแนปติกของเซลล์ประสาทสั่งการที่αตำแหน่งตัวรับอะดรีเนอร์จิก 2 ตำแหน่ง ช่วยลดการปล่อยกรดอะมิโนที่ถูกกระตุ้น และยับยั้งวิถีทางไขสันหลังที่อำนวยความสะดวก จึงส่งผลให้อาการเกร็งลดลง Tizanidine มีฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ clonidine เพียงส่วนน้อยเท่านั้น อาจเป็นเพราะการออกฤทธิ์ในกลุ่มย่อยที่เลือกสรรของα2C-adrenoceptors ซึ่งมีหน้าที่ในการระงับปวดและต้านอาการกระตุกของกล้ามเนื้อ อิมิดาโซลีนα2 ตัวเอก(20)
